Эксиджад таб 500мг N28

  • Наличие в аптеках
  • Инструкция
  • Отзывы
  • Оплата и доставка
Цена
Цена (грн)
Адрес
Тел

Интересующего Вас препарата нет в наличии в нашей сети. 
Уточните возможность заказа по телефонам:
(050) 456 60 50
(097) 774 75 10
(073) 975 58 55
(056) 767 30 00
Или воспользуйтесь он-лайн чатом (кнопка "Спросите консультанта" в нижнем правом углу).

Наличие уточняйте
Показать телефон
Инструкция

ЭКСИДЖАД (EXJADE®)

 

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. дисперг. 250 мг блистер, № 28

 Деферасирокс

250 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

табл. дисперг. 500 мг блистер, № 28

 Деферасирокс

500 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Деферасирокс — пероральный активный хелатообразователь, проявляющий высокую селективную активность к железу (III). Это тридентантный лиганд с высоким сродством к железу и связывающий его в соотношении 2:1. Деферасирокс способствует выведению железа, преимущественно с калом. Имеет низкое сродство к цинку и меди и не вызывает образования низких уровней этих металлов в плазме крови.
В ходе железобалансового метаболического исследования у взрослых пациентов с талассемией с перегрузкой железом Эксиджад в суточных дозах 10; 20 и 40 мг/кг массы тела индуцировал среднее чистое выделение 0,119; 0,329 и 0,445 мг железа на 1 кг/сут соответственно.
Клиническая эффективность и безопасность
Эксиджад исследовали у 411 взрослых (в возрасте старше 16 лет) и 292 детей (в возрасте 2–16 лет) с хронической перегрузкой железом вследствие трансфузии крови. Среди детей 52 были в возрасте 2–5 лет. К основным состояниям, при которых необходима трансфузия, относятся β-талассемия, серповидно-клеточная анемия, другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластический синдром, синдром Даймонда — Блекфана, апластическая анемия и другие очень редкие анемии).
Лечение Эксиджадом в дозах 20 и 30 мг/кг/сут на протяжении 1 года взрослых и детей с β-талассемией, которым проводили частые переливания крови, обусловило снижение показателей общего железа в организме; концентрация железа в печени (LIC) снижалась в среднем до 0,4 и 8,9 мг железа/г печени (биопсия на сухую массу) соответственно, а уровень ферритина в плазме крови снижался в среднем до 36 и 926 мкг/л соответственно. При этих дозах соотношение выведения и всасывания железа составляло 1,02 (показатель баланса чистого железа) и 1,67 (показатель выведения чистого железа) соответственно. Эксиджад вызывал аналогичную реакцию у пациентов и с другими формами анемии. Суточная доза 10 мг/кг массы тела на протяжении 1 года может поддерживать уровень железа в печени, ферритина в плазме крови, а также баланс чистого железа у пациентов, которым редко осуществляют переливание или проводят обменные переливания крови. Уровень ферритина в плазме крови, оцениваемый ежемесячно, отображал изменения концентрации железа в печени. Изменения уровня ферритина в плазме крови можно использовать для определения соответствующей реакции на препарат.
Ограниченные клинические данные (29 пациентов с нормальной сердечной функцией на начальном уровне) с помощью МРТ показывают, что лечение Эксиджадом в дозе 10–30 мг/кг/сут в течение 1 года может также снизить уровень железа в сердце (в среднем МРТ T2 увеличился с 18,3 до 23 мс).
Основной анализ базового сравнительного исследования у 586 пациентов с β-талассемией и трансфузионной перегрузкой железом не продемонстрировал преимущества эффективности Эксиджада в отношении дефероксамина в анализе общей популяции пациентов. Как следует из анализа полученных результатов этого исследования, в подгруппе пациентов с концентрацией железа в печени ≥7 мг железа/г массы печени, применявших Эксиджад (20 и 30 мг/кг) или дефероксамин (35—≥50 мг/кг), не были достигнуты критерии преимущества эффективности. Однако у пациентов с концентрацией железа в печени <7 мг железа/г, которые применяли Эксиджад (5 и 10 мг/кг) или дефероксамин (20–35 мг/кг), не было установлено преимущества эффективности из-за дисбаланса в дозировке 2 хелаторов. Этот дисбаланс возник потому, что больным, которые получали дефероксамин, позволили применять ту дозу, что и до исследования, даже если она была выше, чем указанная в протоколе. В этом базовом исследовании участвовали 56 пациентов в возрасте до 6 лет, 28 из них получали Эксиджад.
Как следует из доклинических и клинических исследований, Эксиджад может быть таким же активным, как дефероксамин, при применении в соотношении доз 2:1 (то есть доза Эксиджада равна половине дозы дефероксамина). Однако эту рекомендацию дозирования не оценивали проспективно в ходе клинических исследований.
Кроме того, у пациентов с концентрацией железа в печени ≥7 мг железа/г массы печени с различными редкими анемиями или серповидно-клеточной анемией Эксиджад в дозе до 20–30 мг/кг приводит к снижению концентрации железа в печени и ферритина в плазме крови по сравнению с концентрациями, полученными у больных с β-талассемией.
У пациентов с синдромами талассемии, которые не зависят от трансфузий, и перенасыщением железом лечение препаратом Эксиджад оценивали в годичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании. В его ходе сравнивали эффективность 2 различных схем применения деферасирокса (начальные дозы — 5 и 10 мг/кг/сут, 55 пациентов в каждой группе) по сравнению с плацебо (56 пациентов). В исследование были включены 145 взрослых пациентов и 21 ребенок. Основным параметром эффективности было изменение концентрации железа в печени (LIC) по сравнению с исходным уровнем через 12 мес лечения. Один из вторичных параметров эффективности — изменение концентрации ферритина в плазме крови между исходным уровнем и IV кв. При применении начальной дозы 10 мг/кг/сут Эксиджад приводил к снижению показателей общего железа в организме. В среднем LIC снизилась на 3,80 мг железа/г сухой массы у пациентов, получавших Эксиджад (начальная доза — 10 мг/кг/сут), и увеличилась на 0,38 мг железа/г сухой массы у больных, получавших плацебо (р<0,001). В среднем уровень ферритина в плазме крови уменьшился на 222,0 мкг/л у пациентов, получавших Эксиджад (начальная доза — 10 мг/кг/сут), и увеличился на 115 мкг/л у больных, получавших плацебо (р<0,001).
Фармакокинетика
Абсорбция. После перорального применения деферасирокс достигает Cmax в плазме крови через 1,5–4 ч (Tmax). Абсолютная биодоступность (AUC) деферасирокса составляет почти 70% по сравнению с в/в дозой. Суммарная экспозиция (AUC) была больше примерно в 2 раза при приеме вместе с завтраком с высоким содержанием жира (>50% калорий) и примерно на 50% в случае применения со стандартным завтраком. Биодоступность (AUC) деферасирокса была умеренно повышенной (примерно на 13–25%) при приеме за 30 мин до еды с нормальным или высоким содержанием жира.
Распределение. Деферасирокс в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови, почти полностью — с альбумином плазмы крови; объем распределения у взрослых — около 14 л.
Биотрансформация. Глюкуронидация — основной путь метаболизма деферасирокса с дальнейшим выведением его с желчью. Вероятно, происходит деконъюгация глюкуронидов в кишечнике и дальнейшая их реабсорбция (кишечно-печеночная циркуляция): в ходе исследования с участием здоровых добровольцев прием колестирамина после разовой дозы деферасирокса приводил к 45% снижению экспозиции деферасирокса (AUC).
Деферасирокс глюкуронизируется преимущественно при помощи уридин-5-дифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1A1 и в меньшей степени — УДФ-глюкуронилтрансферазы 1A3. Катализированный CYP 450 (окислительный) метаболизм деферасирокса у человека происходит в незначительной степени (около 8%). Ингибирования метаболизма деферасирокса гидроксимочевиной in vitro не отмечали.
Выведение. Деферасирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84%). Выделение деферасирокса и его метаболитов почками минимальное (8%). Средний Т½ — 8–16 ч. Транспортеры MRP2 и MXR (BCRP) участвуют в выведении деферасирокса с желчью.
Линейность/нелинейность
Cmax и AUC0–24ч деферасирокса увеличиваются с повышением дозы почти линейно по отношению к равновесному состоянию. После многократного дозирования экспозиция возрастала на коэффициент кумуляции 1,3–2,3.
Особые группы пациентов
Дети. Общая экспозиция деферасирокса у подростков (в возрасте 12–17 лет) и детей (в возрасте 2–12 лет) после разового и многократного применений была ниже, чем у взрослых пациентов. В возрасте до 6 лет экспозиция на 50% ниже, чем у взрослых, что не будет иметь клинических последствий, поскольку дозирование устанавливают индивидуально — в зависимости от ответа.
Пол. Явный клиренс для деферасирокса у женщин умеренно ниже (на 17,5%), чем у мужчин, что не будет иметь клинических последствий, поскольку дозирование устанавливают индивидуально — в зависимости от ответа.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетику деферасирокса у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не изучали.
Нарушение функции почек или печени. Фармакокинетику деферасирокса у пациентов с нарушением функции почек и печени не изучали. Не отмечено влияния на фармакокинетику деферасирокса повышения уровня трансаминаз печени в 5 раз выше верхней границы нормы.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение хронического перенасыщения железом вследствие многократных трансфузий крови (≥7 мл/кг/мес эритроцитарной массы) у пациентов с большой β-талассемией в возрасте старше 6 лет.
Эксиджад также показан для лечения хронического перенасыщения железом вследствие трансфузий крови, когда терапия дефероксамином противопоказана или неадекватна у таких групп пациентов с:

  • большой β-талассемией с перенасыщением железом вследствие частых трансфузий крови (<7 мл/кг/мес эритроцитарной массы) в возрасте 2–5 лет;

  • большой β-талассемией с перенасыщением железом вследствие нечастых трансфузий крови (<7 мл/кг/мес эритроцитарной массы) в возрасте от 2 лет;

  • другой анемией в возрасте от 2 лет.

Эксиджад также показан для лечения хронического перенасыщения железом, требующего хелатной терапии, когда лечение дефероксамином противопоказано или неадекватно у пациентов с синдромом талассемии, который не зависит от трансфузий, в возрасте от 10 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

трансфузионное перенасыщение железом
Начальное и поддерживающее лечение препаратом Эксиджад должен проводить врач, имеющий опыт лечения хронического перенасыщения железом. Рекомендуется начинать лечение после трансфузии около 20 единиц (≈100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии данных клинического контроля, свидетельствующих о наличии хронического перенасыщения железом (например при концентрации ферритина в плазме крови >1000 мкг/л). Дозы (в мг/кг) должны быть рассчитаны и округлены до ближайшего дозирования целой таблетки.
Целями железохелатной терапии являются выведение железа, введенного при трансфузии, и, при необходимости, снижение его существующей концентрации.
Дозировка
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза препарата Эксиджад — 20 мг/кг массы тела.
Для пациентов, нуждающихся в снижении повышенного уровня железа в организме и получающих болеe 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (примерно >4 ед./мес для взрослого пациента), начальная доза может составлять 30 мг/кг. Для пациентов, которые не нуждаются в снижении повышенного уровня железа в организме и получающих <7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (примерно <2 ед./мес для взрослого пациента), начальная доза может составлять 10 мг/кг. Необходимо контролировать реакцию пациента и рассматривать возможность повышения дозы, если не достигнут достаточный эффект.
Пациентам с хорошим клиническим ответом на лечение дефероксамином можно назначить начальную дозу Эксиджада, составляющую половину дозы дефероксамина (например больной, получающий дефероксамин в дозе 40 мг/кг/сут в течение 5 дней, может быть переведен на начальную суточную дозу Эксиджада 20 мг/кг/сут).
Если суточная доза составляет <20 мг/кг массы тела, необходимо контролировать клинический ответ пациента и рассмотреть возможность повышения дозы, если не получен достаточный эффект.
Коррекция дозы. Рекомендуют ежемесячно контролировать уровень ферритина в плазме крови и, при необходимости, корригировать дозу Эксиджада каждые 3–6 мес на основе изменений этого уровня. Коррекция дозы должна осуществляться поэтапно, по 5–10 мг/кг, и отвечать индивидуальной реакции пациента и терапевтическим целям (поддержание или снижение уровня железа). Для пациентов, у которых применение данного препарата в дозе 30 мг/кг не обеспечивает необходимого контроля (например уровень ферритина в плазме крови постоянно превышает 2500 мкг/л и не проявляет тенденции к снижению со временем), может быть рассмотрена доза до 40 мг/кг. Данные относительно долгосрочной эффективности и безопасности препарата Эксиджад, применяемого в дозах >30 мг/кг, на сегодня ограничены. В случае очень неудовлетворительного контроля гемосидероза в дозе до 30 мг/кг дальнейшее ее повышение (максимум — 40 мг/кг) может не обеспечить удовлетворительного контроля, и могут быть рассмотрены альтернативные варианты лечения. Если удовлетворительный контроль не обеспечивается дозами, превышающими 30 мг/кг, не следует продолжать лечение в таких дозах, стоит рассматривать альтернативные варианты терапии. Не рекомендуют назначать препарат в дозе >40 мг/кг, поскольку опыт применения ограничен.
У пациентов, которые применяют лекарственное средство в дозе >30 мг/кг, следует рассматривать возможность снижения дозы поэтапно, по 5–10 мг/кг, при достижении контроля (например при уровне ферритина в плазме крови постоянно <2500 мкг/л и наличии тенденции к снижению со временем). Больным, у которых уровень ферритина в плазме крови достиг желаемого показателя (обычно между 500 и 1000 мкг/л), снижать дозу следует постепенно — по 5–10 мг/кг, чтобы поддержать значение плазменных уровней ферритина в рамках желаемого диапазона. Если уровень ферритина в плазме крови последовательно снижается до значения <500 мкг/л, лечение следует прекратить.
Синдромы талассемии, которые не зависят от трансфузий
Следует начинать хелатную терапию только при наличии перенасыщения железом (LIC ≥5 мг железа/г сухой массы (dw) или уровни ферритина в плазме крови стабильно >800 мкг/л). Показатель LIC является приоритетным для определения перенасыщения железом и должен использоваться, если это возможно. Следует соблюдать осторожность при проведении хелатной терапии у всех пациентов для минимизации риска перенасыщения хелатами.
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза препарата Эксиджад для больных с синдромами талассемии, которые не зависят от трансфузий, составляет 10 мг/кг массы тела.
Коррекция дозы
Рекомендуют ежемесячно контролировать уровень ферритина в плазме крови. По окончании каждых 3–6 мес лечения следует рассматривать целесообразность поэтапного повышения дозы, по 5–10 мг/кг, если показатель LIC у пациента ≥7 мг железа/г сухой массы или уровни ферритина в плазме крови стабильно >2000 мкг/л и не проявляют тенденции к снижению со временем, а больной хорошо переносит препарат. Не рекомендуют назначать данное лекарственное средство в дозах >20 мг/кг, поскольку опыт применения указанных доз у пациентов с синдромами талассемии, которые не зависят от трансфузий, отсутствует.
Для больных, у которых показатель LIC не определяли, а уровни ферритина в плазме крови ≤2000 мкг/л, дозы не должны превышать 10 мг/кг.
Для пациентов, у которых доза была >10 мг/кг, ее рекомендуют снизить до 10 мг/кг или менее, когда показатель LIC становится <7 мг железа/г сухой массы или уровни ферритина в плазме крови достигают значения ≤2000 мкг/л.
Прекращение лечения
После достижения удовлетворительного уровня железа в организме (показатель LIC <3 мг железа/г сухой массы или уровни ферритина в плазме крови <300 мкг/л) терапию следует прекратить. Отсутствуют данные о повторном лечении пациентов, у которых наблюдали повторное накопление железа после достижения удовлетворительного уровня данного элемента в организме, следовательно, повторное лечение не может быть рекомендовано.
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Рекомендации относительно дозирования для пациентов пожилого возраста такие же, как описано выше. В ходе клинических исследований у больных пожилого возраста отмечена более высокая частота побочных реакций, чем у молодых пациентов (в частности диарея), поэтому следует тщательно следить за побочными эффектами, которые могут потребовать коррекции дозы.
Дети. Рекомендации относительно дозирования у детей в возрасте 2–17 лет такие же, как и для взрослых. При расчете дозы следует учитывать изменения массы тела детей со временем. У детей в возрасте 2–5 лет экспозиция ниже, чем у взрослых. Поэтому у данной возрастной группы может потребоваться применение более высоких доз, чем у взрослых. Однако начальная доза должна быть такой же, как у взрослых, а дальше титруется индивидуально.
Безопасность и эффективность препарата Эксиджад для детей от рождения до 23 мес еще не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение Эксиджада у пациентов с почечной дисфункцией не изучалось и противопоказано у больных с приблизительным клиренсом креатинина <60 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени. Применение Эксиджада у пациентов с печеночной дисфункцией не изучали, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Рекомендации относительно начальной дозы для больных с печеночной дисфункцией такие же, как описано выше. Функцию печени у всех пациентов необходимо контролировать перед лечением, каждые 2 нед в течение 1-го месяца, а затем каждый месяц.
Способ применения. Эксиджад следует принимать 1 раз в сутки натощак за 30 мин до еды, желательно в одно и то же время. Таблетки диспергируют, размешивая в стакане воды, апельсинового или яблочного сока (100–200 мл) до получения однородной суспензии. После проглатывания суспензии любой остаток необходимо смыть небольшим объемом воды или сока и тоже выпить. Таблетки не следует жевать или глотать целиком.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему или какому-либо вспомогательному веществу. Комбинация с другой железохелатной терапией, поскольку безопасность таких комбинаций не установлена. Пациенты с клиренсом креатинина <40 мл/мин или с уровнем креатинина в плазме крови более чем в 2 раза превышающим верхнюю границу возрастной нормы. Пациенты с высоким риском развития миелодиспластического синдрома и другими злокачественными новообразованиями (гематологическими и негематологическими), у которых при применении хелатной терапии существует риск прогрессирования этих состояний.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время лечения Эксиджадом у взрослых и детей чаще сообщали о побочных реакциях со стороны ЖКТ (26% пациентов) — в основном это тошнота, рвота, диарея или боль в животе и кожная сыпь (7% пациентов). О диарее сообщали чаще у детей в возрасте 2–5 лет, чем у старших пациентов. Эти реакции являются дозозависимыми, в целом слабо или умеренно выраженными: в большинстве случаев они исчезают даже в случае продолжения применения препарата.
Незначительное прогрессирующее повышение концентрации креатинина в плазме крови, часто в пределах нормы, отмечали почти у 36% пациентов. Этот нежелательный эффект зависит от дозы препарата, часто исчезает спонтанно и иногда его выраженность может уменьшаться при снижении дозы.
В ретроспективном метаанализе 2102 взрослых и детей с β-талассемией и трансфузионным перенасыщением железом (в том числе по различным показателям, таким как интенсивность трансфузии, способ применения и продолжительность терапии), проходивших лечение в 2 рандомизированных клинических исследованиях и 4 открытых исследованиях продолжительностью до 5 лет, среднее значение клиренса креатинина уменьшилось на 13,2% у взрослых пациентов (95% ДИ –14,4...–12,1%; n=935) и 9,9% (95% ДИ –11,1...–8,6%; n=1,142) у детей в течение первого года лечения. В субпопуляции пациентов, лечившихся более одного года (n=250 >5 лет), в последующие годы не наблюдалось дальнейшего снижения среднего значения клиренса креатинина.
В годичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с синдромами талассемии, которые не зависят от трансфузий, и перенасыщением железом диарея (9,1%), сыпь (9,1%) и тошнота (7,3%) были наиболее частыми связанными с лекарственным средством нежелательными явлениями, которые наблюдали у больных, получавших Эксиджад в дозе 10 мг/кг/сут. Отклонение в показателях креатинина в плазме крови и клиренса креатинина были зарегистрированы соответственно у 5,5 и 1,8% пациентов, получавших Эксиджад в дозе 10 мг/кг/сут. Повышение уровня печеночных трансаминаз более чем в 2 раза от исходного уровня и в 5 раз выше верхней границы нормы было зарегистрировано у 1,8% пациентов, получавших Эксиджад в дозе 10 мг/кг/сут.
В 2% случаев были зарегистрированы желчные камни и связанные с ними нарушения со стороны желчевыводящих путей. Также в 2% случаев возникало повышение активности печеночных трансаминаз. Иногда (0,3%) отмечали повышение уровня печеночных трансаминаз более чем в 10 раз от верхней границы нормы, что свидетельствует о развитии гепатита. В ходе постмаркетинговых исследований сообщали о случаях развития печеночной недостаточности у пациентов, иногда со смертельным исходом, особенно у больных с уже имеющимся циррозом печени. Как и при применении других хелаторов железа, сообщалось о высокой частоте потери слуха и помутнения хрусталика (ранняя катаракта).
Категория частоты нежелательных реакций определяется таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным). В рамках каждой группы по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести:
со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — панцитопения1, тромбоцитопения1, усиление анемии1;
со стороны иммунной системы: неизвестно — реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек)1;
со стороны психики: нечасто — беспокойство, нарушение сна;
со стороны нервной системы: часто — головная боль, редко — головокружение;
со стороны органа зрения: нечасто — ранняя катаракта, макулопатия, неврит зрительного нерва;
со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — потеря слуха;
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — боль в горле и гортани;
со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, рвота, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диспепсия; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка (включая множественные язвы), язва двенадцатиперстной кишки, гастрит; редко — эзофагит;
со стороны печени: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — гепатит, желчнокаменная болезнь; неизвестно — печеночная недостаточность1;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд; нечасто — нарушение пигментации; неизвестно — лейкоцитокластический васкулит1, крапивница1, мультиформная эритема1, алопеция1;
со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто — повышение уровня креатинина в крови; часто — протеинурия; нечасто — почечная тубулопатия (синдром Фанкони), глюкозурия; неизвестно — ОПН1, тубулоинтерстициальный нефрит1;
общие нарушения и нарушения, связанные со способом введения препарата: нечасто — повышение температуры тела, отек, усталость.
1Нежелательные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых исследований по спонтанным сообщениям, для которых не всегда можно надежно установить частоту или причинную связь с экспозицией лекарственного средства.
Дети
Диарею чаще регистрировали у детей в возрасте 2–5 лет, чем у старших пациентов.
Почечную тубулопатию в основном отмечали у детей и подростков с β-талассемией, которые применяли Эксиджад.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

функция почек
Применение Эксиджада изучали лишь у пациентов с исходным уровнем креатинина плазмы крови в пределах нормы, которая соответствует возрасту.
Во время клинических исследований у ≈36% пациентов возникло дозозависимое повышение уровня креатинина плазмы крови на >33% в ≥2 последовательных случаях, иногда — выше верхней границы нормы. Около ⅛ пациентов, у которых отмечали повышение креатинина плазмы крови, вернулись к уровню ниже 33% без коррекции дозы. У остальных повышение креатинина плазмы крови не всегда отвечало на снижение дозы или отмену препарата. Случаи ОПН были зарегистрированы при дальнейшем постмаркетинговом исследовании применения Эксиджада. В некоторых случаях ухудшение функции почек привело к почечной недостаточности, что потребовало временного или постоянного диализа.
Причины повышения уровня креатинина плазмы крови выяснены не были. Особое внимание следует уделять контролю креатинина плазмы крови у пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, подавляющие функцию почек, и у больных, получающих высокие дозы Эксиджада и/или имеющих низкую частоту трансфузии (<7 мл/кг/мес эритроцитарной массы или <2 ед./мес для взрослых). Хотя увеличение нежелательных явлений со стороны почек не отмечали после повышения дозы до 30 мг/кг в ходе клинических исследований, нельзя исключать возможности такого риска.
Рекомендуется оценивать креатинин плазмы крови до начала терапии и повторно после начала лечения. Креатинин плазмы крови, клиренс креатинина (вычисленные по формулам Кокрофта — Голта или MDRD у взрослых и по формуле Шварца — у детей) и/или уровень цистатина C в плазме крови следует контролировать 1 раз в неделю в течение 1-го месяца после начала лечения или изменения терапии Эксиджадом и 1 раз в месяц после этого. Пациенты с заболеваниями почек в анамнезе и больные, получающие лекарственные средства, подавляющие функцию почек, более склонны к развитию осложнений. Следует поддерживать адекватную гидратацию у пациентов, у которых возникает диарея или рвота.
У взрослых больных следует снизить дозу Эксиджада до 10 мг/кг, если при 2 последовательных применениях отмечали повышение уровня креатинина плазмы крови более чем на 33% выше средних показателей до лечения и оцениваемый клиренс креатинина снижается ниже нижней границы нормального диапазона (<90 мл/мин), и это нельзя отнести на счет других причин. У детей можно снизить дозу до 10 мг/кг, если при 2 последовательных применениях оцениваемый клиренс креатинина был ниже нижней границы нормы (<90 мл/мин) и/или уровень креатинина выше верхней границы соответствующей возрастной нормы.
При прогрессирующем повышении уровня креатинина плазмы крови выше средних показателей (на >33%) до лечения и/или если рассчитанный клиренс креатинина ниже нижней границы нормы, применение Эксиджад следует отменить. Терапию данным препаратом можно будет продолжить в зависимости от индивидуальных клинико-лабораторных показателей.
О почечной тубулопатии в основном сообщали у детей и подростков с β-талассемией, которые применяли Эксиджад. Тесты на протеинурию следует проводить 1 раз в месяц. При необходимости также можно контролировать дополнительные маркеры почечной тубулярной функции (глюкозурия, не связанная с диабетом и низкими уровнями в плазме крови калия, фосфатов, магния или уратов, фосфатурия, аминоацидурия). Снижение дозы или прерывание терапии можно рассматривать, если отмечены отклонения в уровнях тубулярных маркеров и/или при наличии клинических показаний.
Если несмотря на снижение дозы и прерывание лечения креатинин плазмы крови остается значительно повышенным и отмечают постоянные отклонения в других функциях почек (протеинурия, синдром Фанкони), пациента необходимо обследовать, и в дальнейшем можно рассмотреть специальные исследования (такие как почечная биопсия).
Терапию Эксиджадом следует проводить с осторожностью у пациентов с уровнем креатинина в плазме крови, превышающим соответствующую возрастную границу нормы. Особое внимание следует уделять больным с клиренсом креатинина 40–60 мл/мин, а также в случаях, когда присутствуют дополнительные факторы риска, которые могут негативно повлиять на функцию почек, такие как одновременное применение других лекарственных средств, дегидратация, острые инфекции. Начальные дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек такие же, как и описанные выше. Уровень креатинина в плазме крови следует контролировать ежемесячно у всех больных, при необходимости суточную дозу можно снизить на 10 мг/кг.
Функция печени
Повышение показателей печеночных проб отмечали у пациентов, которые применяли Эксиджад. Постмаркетинговые случаи печеночной недостаточности, иногда со смертельным исходом, были зарегистрированы у больных, которые применяли Эксиджад. Большинство сообщений о печеночной недостаточности получены от пациентов с выраженными заболеваниями, в том числе с циррозом печени. Однако не может быть исключена роль Эксиджада как положительного или отрицательного фактора.
Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз, билирубина и ЩФ до начала лечения, каждые 2 нед в течение 1-го месяца и потом 1 раз в месяц. При стойком и прогрессирующем повышении уровня трансаминаз в плазме, который нельзя отнести на счет других причин, прием Эксиджада следует прекратить. После выяснения причин отклонений данных анализов функции печени или после возвращения к нормальному уровню можно рассмотреть возможность возобновления лечения Эксиджадом в низкой дозе и с последующим постепенным ее повышением.
Эксиджад не рекомендуют применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он не был исследован у таких больных. Лечение было начато лишь у пациентов с начальными уровнями печеночных трансаминаз в 5 раз выше верхней границы нормы.
У больных с предполагаемой короткой продолжительностью жизни (например с высокой степенью риска миелодиспластического синдрома), особенно когда сопутствующие заболевания могут повысить риск нежелательных явлений, польза Эксиджада может быть ограничена и снижена из-за рисков. Как следствие, применение данного препарата у этих пациентов не рекомендуют.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с более высокой частотой нежелательных реакций (в частности диареи).
Существуют ограниченные данные относительно детей с талассемией, которая не зависит от трансфузии. Поэтому терапию Эксиджадом следует проводить вместе с мониторингом состояния пациента для выявления побочных реакций и определения уровня железа. Кроме того, перед началом лечения Эксиджадом детей с тяжелым перенасыщением железом с талассемией, которая не зависит от трансфузии, врач должен знать, что последствия длительного воздействия препарата для таких пациентов на сегодня неизвестны.
ЖКТ. Зарегистрированы язвы и кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов, включая детей и подростков, принимавших Эксиджад. У некоторых больных возникали множественные язвы. Сообщали о летальных желудочно-кишечных кровотечениях, особенно у пациентов пожилого возраста, которые имели гематологические злокачественные новообразования и/или низкое количество тромбоцитов. Врачам и больным следует сообщать о признаках и симптомах желудочно-кишечных язв и кровотечений при терапии Эксиджадом и своевременно проводить дополнительное обследование и лечение, если есть подозрения на серьезные нежелательные явления со стороны ЖКТ. Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих Эксиджад одновременно с препаратами, имеющими известный ульцерогенный потенциал (например НПВП, кортикостероиды или пероральные бисфосфонаты), а также больных, принимающих антикоагулянты, и пациентов с количеством тромбоцитов ниже 50 000/мм3 (50·109/л).
Нарушения со стороны кожи. Во время лечения Эксиджадом могут появиться высыпания на коже. В большинстве случаев сыпь исчезает спонтанно. При необходимости прерывания лечения после исчезновения сыпи его можно восстановить в низкой дозе и с последующим постепенным ее повышением. В тяжелых случаях это восстановление можно проводить в сочетании с кратковременным приемом пероральных стероидов.
Реакции повышенной чувствительности. Тяжелые реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, принимавших Эксиджад, были зарегистрированы в большинстве случаев в течение 1-го месяца лечения. При возникновении таких реакций Эксиджад следует отменить и назначить соответствующую медикаментозную терапию.
Органы зрения и слуха. Были зарегистрированы нарушения слуха (снижение слуха) и зрения (помутнение хрусталика). Перед началом лечения и через равные интервалы (каждые 12 мес) рекомендуется проверка слуха и зрения (включая фундоскопию). При выявлении нарушений во время терапии следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения.
Нарушения со стороны крови. Существуют постмаркетинговые сообщения о лейкопении, тромбоцитопении или панцитопении или обострении этих нарушений у пациентов, применявших Эксиджад. Большинство из них уже имели гематологические нарушения, которые часто связаны с костномозговой недостаточностью. Однако не может быть исключена способствующая или отягощающая роль данного препарата. Необходимо проводить постоянный мониторинг показателей крови. Прерывание лечения следует рассматривать у пациентов, у которых возникает цитопения неизвестной этиологии.
Другие факторы. Рекомендуемый ежемесячный контроль ферритина в плазме крови для оценки реакции пациента на терапию. Если уровень ферритина в плазме крови постоянно снижается <500 мкг/л (при трансфузионном перенасыщении железом) или <300 мкг/л (при синдромах талассемии, которые не зависят от трансфузий), следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
Результаты тестов креатинина, ферритина и трансаминаз плазмы крови следует регистрировать и регулярно оценивать на выявление тенденций. Результаты следует также отметить в карточке пациента.
В ходе 1 клинического исследования рост и половое развитие детей, принимавших Эксиджад в течение 5 лет, не были нарушены. Однако в качестве общей меры предосторожности при лечении перенасыщения железом вследствие трансфузии у детей следует контролировать массу тела, рост и половое развитие через равные интервалы (каждые 12 мес).
Сердечная дисфункция — известное осложнение тяжелого перенасыщения железом. Сердечную функцию следует проверять у пациентов с тяжелым перенасыщением железом во время длительного лечения препаратом Эксиджад.
Каждая таблетка содержит 272 мг лактозы. Это лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или тяжелым дефицитом лактазы.
Не рекомендуется одновременное применение деферасирокса с алюминийсодержащими антацидными препаратами. Нежелательно одновременное применение деферасирокса с репаглинидом (субстратом CYP 2C8) или с субстратами CYP 1A2, имеющими узкий терапевтический индекс, такими как теофиллин, клозапин или тизанидин.
Несовместимость
Растворение в газированных напитках или молоке не рекомендуется из-за образования пены и, соответственно, медленного диспергирования.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Клинические данные относительно влияния деферасирокса на течение беременности отсутствуют. В исследованиях на животных токсического влияния на репродуктивную функцию при введении токсических для матери доз не выявлено. Потенциальный риск для человека неизвестен.
В качестве предупредительной меры не рекомендуется применять Эксиджад в период беременности, если только для этого нет жизненно важных показаний.
Период кормления грудью. В исследованиях на животных было показано, что деферасирокс быстро и экстенсивно проникает в грудное молоко. Влияния на потомство отмечено не было. Неизвестно, выделяется ли деферасирокс в грудное молоко человека. Кормление грудью во время лечения Эсиджадом не рекомендуется.
Фертильность. Нет данных о фертильности у людей. У животных не было выявлено нежелательного воздействия на фертильность у особей мужского или женского пола.
Дети. Рекомендации относительно дозирования для детей в возрасте 2–17 лет такие же, как и для взрослых пациентов. При расчете дозы следует учитывать изменения массы тела детей со временем. У детей в возрасте 2–5 лет экспозиция ниже, чем у взрослых, поэтому данная возрастная группа может нуждаться в более высоких дозах, чем необходимо для взрослых. Однако начальная доза должна быть такой же, как для взрослых, а дальше рассчитывается индивидуально.
Безопасность и эффективность препарата Эксиджад для детей в возрасте до 23 мес еще не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния препарата Эксиджад на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. Пациенты, испытывающие необычное неблагоприятное влияние, головокружение, должны воздерживаться от управления транспортом и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение Эксиджада и антацидных препаратов, содержащих алюминий, официально не изучалось. Хотя деферасирокс имеет более низкое сродство к алюминию, чем к железу, Эксиджад не рекомендуется принимать вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий.
Биодоступность деферасирокса повышалась в разной степени при применении вместе с пищей. Поэтому необходимо принимать Эксиджад натощак, по крайней мере за 30 мин до еды, желательно в одно и то же время суток.
Метаболизм деферасирокса зависит от ферментов УДФ-глюкуронилтрансферазы. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение Эксиджада (разовая доза 30 мг/кг) и мощного индуктора УДФ-глюкуронилтрансферазы рифампицина (повторная доза 600 мг/сут) приводило к снижению экспозиции деферасирокса до 44% (90% ДИ 37–51%). Таким образом, одновременное применение Эксиджада с мощными индукторами УДФ-глюкуронилтрансферазы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ритонавир) может привести к снижению эффективности Эксиджада. Следует контролировать содержание ферритина в плазме крови пациента во время и после применения комбинации и, в случае необходимости, корригировать дозу Эксиджада.
Колестирамин значительно снижал экспозицию деферасирокса в механистическом исследовании выявления уровня внутрипеченочной утилизации.
В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение Эксиджада и мидазолама (маркерного субстрата CYP 3A4) приводило к уменьшению экспозиции мидазолама до 17% (90% ДИ 8–26%). В клинических условиях этот эффект может быть более выраженным. Таким образом, из-за возможного снижения эффективности следует с осторожностью комбинировать деферасирокс с веществами, которые метаболизируются через CYP 3A4 (например циклоспорин, симвастатин, гормональные противозачаточные средства, бепридил, эрготамин).
Нет данных относительно безопасности применения Эксиджада в сочетании с другими хелаторами железа. Таким образом, его следует сочетать с другой железохелаторной терапией.
Взаимодействия между Эксиджадом и дигоксином у здоровых взрослых добровольцев не отмечали.
В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение деферасирокса как умеренного ингибитора CYP 2C8 (30 мг/кг/сут) с репаглинидом, субстратом CYP 2C8, принятым в разовой дозе 0,5 мг, повышало AUC и Cmax репаглинида примерно в 2,3 раза (90% ДИ 2,03–2,63) и в 1,6 раза (90% ДИ 1,42–1,84) соответственно. Поскольку не было установлено взаимодействия с дозами репаглинида выше 0,5 мг, одновременного применения деферасирокса с репаглинидом следует избегать. Если такое сочетание необходимо, важно проводить тщательный клинический контроль (в том числе уровня глюкозы в крови). Нельзя исключать взаимодействия между деферасироксом и другими субстратами CYP 2C8, такими как паклитаксел.
В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение Эксиджада как ингибитора CYP 1A2 (повторная доза 30 мг/кг/сут) и субстрата CYP 1A2 теофиллина (разовая доза 120 мг) привело к увеличению AUC теофиллина до 84% (90% ДИ 73–95%). Cmax при приеме разовой дозы не была нарушена, но ожидается повышение Cmax теофиллина при долгосрочном дозировании. Таким образом, одновременное применение Эксиджада с теофиллином не рекомендуется. Если Эксиджад и теофиллин применяются одновременно, следует контролировать концентрацию теофиллина и рассматривать возможность снижения его дозы. Нельзя исключать взаимодействия между Эксиджадом и другими субстратами CYP 1A2. Для веществ, которые преимущественно метаболизируются CYP 1A2 и имеют низкий терапевтический индекс (например клозапин, тизанидин), применяют те же рекомендации, что и для теофиллина.
Одновременное применение Эксиджада и витамина С не изучено. Поэтому следует избегать превышения дозы витамина С >200 мг/сут.
Одновременное применение Эксиджада с веществами, имеющими известный ульцерогенный потенциал, такими как НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах), кортикостероиды или пероральные бисфосфонаты, может повысить риск желудочно-кишечной токсичности. Одновременное применение Эксиджада с антикоагулянтами может также повысить риск желудочно-кишечного кровотечения. Требуется тщательный клинический контроль при сочетании деферасирокса с этими веществами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

сообщалось о случаях передозировки препарата (прием в дозе, в 2–3 раза превышающей назначенную, в течение нескольких недель). В одном случае передозировка привела к субклинической форме гепатита, который исчез после прекращения применения препарата. Разовые дозы 80 мг/кг у пациентов с талассемией и перенасыщением железом вызвали слабую тошноту и диарею.
Острые признаки передозировки могут включать тошноту, рвоту, головную боль и диарею. При передозировке следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка, а также назначить симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке (для защиты от влаги) при температуре не выше 30 °С.


Цена на Эксиджад таб 500мг N28 купить в аптеках Днепропетровска, Украина

Высококвалифицированные фармацевты и провизоры аптеки «Не Болей» окажут Вам всю необходимую помощь при покупке, предоставят Вам полную консультацию по применению и отзывы на Эксиджад таб 500мг N28, а так же помогут в выборе сопутствующих медикаментов. Купить Эксиджад таб 500мг N28 Вы можете в любой из аптек «Не Болей» в график работы аптеки. Также, Вы можете посмотреть цену и сделать заказ через интернет аптеку neboley.dp.ua Наша онлайн аптека даёт возможность заказать или купить Эксиджад таб 500мг N28 по доступной цене в Украине. На сайте семьи аптек «Не Болей» будет отображаться цена на Эксиджад таб 500мг N28 Украина. Поиск лекарств на сайте сети аптек «Не Болей» очень удобен, просто введите нужный медикамент в строку и цена отобразится в поиске лекарств. Если Эксиджад таб 500мг N28 на данный момент нет в наличии, то Вы можете заказать его, оформив заказ на сайте интернет аптеки. Заказ будет доставлен в аптеку как можно быстрее, в этот или на следующий день. Инструкция на Эксиджад таб 500мг N28 можно прочитать в одной из аптек не болей или на сайте аптеки. Перед тем как купить Эксиджад таб 500мг N28 в Украине, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Сеть аптек «Не Болей» гарантирует качество на Эксиджад таб 500мг N28. Наши аптеки Днепропетровска на фармацевтическом рынке уже более 12 лет. За это время мы успели себя зарекомендовать, как хорошую, успешную аптеку, с гарантированным качеством, широким ассортиментом, квалифицированным персоналом, а главное, очень демократичными ценами. Выбирая аптеку «Не Болей» в Днепропетровске Вы оказываете нам доверие, и мы обещаем сделать все возможное, чтобы в дальнейшем Вы обращались за помощью только к нам.

Сеть аптек «Не Болей» в Днепропетровске предоставляет своим клиентам доступные цены и регулярные акции в аптеках.
По вопросам оплаты и заказа лекарств звоните в службу поддержки аптеки любым удобным для Вас способом. Не болейте!

 

Эксиджад таб 500мг N28 цена и купить в городах: Харьков, Одесса, Киев, Запорожье, Львов, Кривой Рог, Николаев, Мариуполь, Винница, Макеевка, Херсон, Полтава, Чернигов, Черкассы, Житомир, Сумы, Хмельницкий, Горловка, Черновцы, Ровно, Днепродзержинск, Кировоград, Кременчуг, Ивано-Франковск, Луцк, Белая Церков, Краматорск, Мелитополь, Керчь, Никополь, Славянск, Бердянск, Ужгород, Алчевск, Павлоград, Северодонецк, Евпатория, Лисичанск, Каменец-Подольский.


Отзывы
Оплата и доставка

Условия доставки и оплаты

Для клиентов Днепропетровска.
Вы можете оформить заказ через сайт или забронировать товар по телефонам указанным выше. Это гарантирует наличие заказа к вашему приходу, а также сохранность цены, по которой вы бронируете, так как в течение дня возможна переоценка товара. 
Если ваш заказ есть в наличии в аптеке (об это вам сообщит менеджер) вы можете забрать в любое удобное для вас время в течение двух суток. Если заказ за это время не забирается - бронь снимается.
По запросу 
поле предоплаты осуществляем доставку по городу в отделения или курьером "Новой Почты" по тарифам "Новой Почты".
Оплата заказа в аптеке при получении. Возможен наличный расчет и расчет по терминалу. 

Для клиентов других городов Украины. 
Заказы отправляем Новой Почтой. 
Отправка через день после оплаты. Доставка Новой Почты 1-3 дня. 
Работаем по полной предоплате. 
Заказ оформляется через сайт (выбираете "Доставка по Украине") или по телефонам указанным выше. На е-mail (или sms) получаете реквизиты для оплаты. 
Обращаем ваше внимание, что рецептурные препараты без предоставления рецепта, а также вакцины не могут быть отправлены! 

Укажите Ваш e-mail:

Вход в личный кабинет