Расилез таб 150мг N14

  • Наличие в аптеках
  • Инструкция
  • Отзывы
  • Оплата и доставка
Цена
Цена (грн)
Адрес
Тел

Интересующего Вас препарата нет в наличии в нашей сети. 
Уточните возможность заказа по телефонам:
(050) 456 60 50
(097) 774 75 10
(073) 975 58 55
(056) 767 30 00
Или воспользуйтесь он-лайн чатом (кнопка "Спросите консультанта" в нижнем правом углу).

Наличие уточняйте
Показать телефон
Инструкция

РАСИЛЕЗ (RASILEZ)


СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 150 мг блистер, № 14 № 28
 

 Алискирен

150 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).

табл. п/плен. оболочкой 300 мг блистер, № 14, № 28
 

 Алискирен

300 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).

 

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Алискирен — это активный непептидный мощный и селективный прямой ингибитор ренина человека.
Угнетая фермент ренин, алискирен ингибирует ренин-ангиотензиновую систему (РАС) в момент активации, блокируя превращение ангиотензиногена в ангиотензин I и снижая уровни ангиотензина I и II. В то время, как другие препараты, подавляющие РАС (ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)), приводят к компенсаторному повышению активности ренина в плазме крови, алискирен снижает активность плазменного ренина у пациентов с АГ примерно на 50–80%. Подобное снижение отмечали при применении алискирена в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Клиническое значение разницы влияния на активность ренина плазмы крови пока неизвестно.
АГ. У пациентов с АГ применение Расилеза 1 раз в сутки в дозах 150 и 300 мг обеспечивало дозозависимое снижение как систолического, так и диастолического АД, которое сохранялось в течение всего 24-часового интервала (благоприятный эффект сохранялся и рано утром); среднее соотношение пикового отклика со стороны диастолического АД до минимального составило 98% при дозе 300 мг. 85–90% максимального гипотензивного эффекта отмечали через 2 нед. Гипотензивный эффект сохранялся в течение длительного лечения и не зависел от возраста, пола, индекса массы тела и этнического происхождения. Расилез изучался у 1864 пациентов в возрасте ≥ 65 лет и у 426 пациентов в возрасте ≥75 лет.
Исследования монотерапии Расилезом показали наличие гипотензивного эффекта, подобного другим классам антигипертензивных препаратов, в том числе ингибиторам АПФ и БРА. По сравнению с диуретиками (гидрохлоротиазидом) Расилез в дозе 300 мг снижал систолическое/диастолическое АД на 17,0/12,3 мм рт. ст. по сравнению с 14,4/10,5 мм рт. ст. при применении гидрохлоротиазида в дозе 25 мг после 12 нед лечения. У пациентов с АГ и сахарным диабетом монотерапия Расилезом была безопасной и эффективной.
Проводились исследования комбинированной терапии Расилезом с диуретиком гидрохлоротиазидом, ингибиторами АПФ, блокатором кальциевых каналов амлодипином, антагонистом рецепторов ангиотензина II вальзартаном и блокатором β-адренорецепторов атенололом. Эти комбинации переносились хорошо. При добавлении к гидрохлоротиазиду и рамиприлу Расилез обеспечивал аддитивный гипотензивный эффект. У пациентов, у которых не удавалось достичь должного ответа при применении блокатора кальциевых каналов амлодипина в дозе 5 мг, при добавлении Расилеза 150 мг отмечали гипотензивный эффект, подобный достигаемому при повышении дозы амлодипина до 10 мг, но с меньшей частотой отеков (2,1% при применении алискирена 150 мг/амлодипина 5 мг по сравнению с 11,2% при применении 10 мг амлодипина). В комбинации с антагонистом рецепторов ангиотензина вальзартаном Расилез демонстрировал аддитивный гипотензивный эффект в рамках исследования, специально спланированного для изучения эффекта комбинированной терапии.
У пациентов с АГ и ожирением, у которых не удавалось достичь должного ответа на гидрохлоротиазид в дозе 25 мг, добавление Расилеза 300 мг обеспечивало дополнительное снижение АД, подобное вызываемому дополнительным применением ирбесартана 300 мг или амлодипина 10 мг. У пациентов с АГ и сахарным диабетом Расилез обеспечивал дополнительное снижение АД при добавлении к рамиприлу, в то же время при применении комбинации Расилеза и рамиприла частота кашля была ниже (1,8%), чем при применении рамиприла (4,7%).
В контролируемых клинических исследованиях не отмечалось признаков гипотензии после первой дозы или влияния на частоту пульса. Чрезмерная гипотензия редко (0,1%) отмечалась у пациентов с неосложненной АГ, принимавших только Расилез. Гипотензию также выявляли редко (<1%) при применении препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При прекращении лечения АД постепенно возвращалось к исходному уровню в течение нескольких недель без проявлений синдрома отмены со стороны АД или активности ренина в плазме крови.
В 3-месячном исследовании с участием 302 пациентов с легкой стабильной сердечной недостаточностью, каждый из которых получал стандартное лечение по поводу стабильной сердечной недостаточности, добавление Расилеза 150 мг переносилось хорошо. Уровни натрийуретического пептида в группе Расилеза были на 25% ниже, чем в группе плацебо. Клиническая значимость этого снижения неизвестна.
Эффективность и безопасность терапии на основе алискирена сравнивалась с терапией на основе рамиприла в ходе 9-месячного исследования по изучению отсутствия преимущества препарата сравнения с участием 901 пациента пожилого возраста (≥65 лет) с эссенциальной систолической АГ. Алискирен в дозе 150 или 300 мг, или рамиприл в дозе 5 или 10 мг принимали в течение 36 нед вместе с необязательной дополнительной терапией гидрохлоротиазидом (12,5 или 25 мг) в 12-ю неделю и амлодипином (5 или 10 мг) в 22-ю неделю. В течение 12-недельного периода монотерапии алискиреном отмечали снижение систолического/диастолического АД на 14,0/5,1 мм рт. ст. по сравнению с 11,6/3,6 мм рт. ст. для рамиприла, что свидетельствовало об отсутствии преимущества рамиприла над алискиреном при выбранной дозе, при этом различия в систолическом и диастолическом АД были статистически значимыми. Переносимость была сопоставимой в обеих группах лечения, однако кашель чаще отмечали при применении режима лечения рамиприлом, чем алискиреном (14,2% по сравнению с 4,4%), тогда как диарея чаще отмечалась на фоне режима лечения алискиреном, чем при лечении рамиприлом (6,6% по сравнению с 5,0%).
Объединенная частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, рецидивов сердечных приступов, инсультов и реанимаций при внезапной летальности была близкой по значению в группах алискирена и плацебо. Однако у пациентов, принимавших алискирен, выявляли статистически значимо большую частоту гиперкалиемии, артериальной гипотензии и нарушения функции почек по сравнению с группой плацебо.
Алискирен оценивали относительно преимуществ в отношении сердечно-сосудистой системы и/или почек в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования с участием 8606 пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническими заболеваниями почек (наличие протеинурии и/или скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2), с/без сердечно-сосудистых заболеваний. У большинства пациентов АД было хорошо контролируемым на начальном уровне. Первичная конечная точка — суммарная частота сердечно-сосудистых и почечных осложнений.
Благотворное влияние Расилеза на летальность и сердечно-сосудистую заболеваемость, а также поражения органов-мишеней до сих пор неизвестно.
Электрофизиология сердца. В рандомизированном двойном слепом плацебо- и активно-контролируемом исследовании с применением стандартной ЭКГ и ЭКГ по Холтеру влияния на интервал Q–T не отмечено.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального всасывания Cmax алискирена достигается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность алискирена составляет около 2–3%. Еда с высоким содержанием жиров снижает Cmax на 85%, а AUC — на 70%. Стационарные концентрации в плазме крови достигаются через 5–7 дней после применения 1 раз в сутки; стационарные уровни препарата примерно в 2 раза выше чем достигающиеся после начальной дозы.
Распределение. После в/в введения средний объем распределения в стационарном состоянии составляет около 135 л, что указывает на хорошее распределение алискирена во внесосудистом пространстве. Связывание алискирена с протеинами плазмы крови умеренное (47–51%) и не зависит от концентрации.
Метаболизм и выведение. T½ составляет около 40 ч (колеблется от 34 до 41 ч). Алискирен преимущественно выводится в виде неизмененного соединения с калом (78%). Около 1,4% общей дозы метаболизируется. Фермент, ответственный за этот метаболизм, — CYP 3A4. После перорального применения 0,6% дозы определяется в моче. После в/в применения средний плазменный клиренс составляет около 9 л/ч.
Линейность/нелинейность. Экспозиции к алискирену увеличивались пропорционально повышению дозы. После разовой дозы в интервале 75–600 мг 2-кратное повышение дозы сопровождалось увеличением AUC и Cmax в ~2,3 и 2,6 раза соответственно. В стационарном состоянии нелинейность может быть более выраженной. Механизм, ответственный за отклонение от линейности, не установлен. Возможно, это объясняется насыщением транспортеров в месте всасывания или гепатобилиарного пути выведения.
Характеристики у пациентов. Алискирен — это эффективное антигипертензивное средство для применения 1 раз в сутки у взрослых пациентов, независимо от пола, возраста, индекса массы тела и этнического происхождения.
AUC у пожилых (>65 лет) пациентов на 50% выше, чем у молодых. Пол, масса тела и этническое происхождение не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику алискирена.
Фармакокинетика алискирена рассматривалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Относительные AUC и Cmax алискирена у пациентов с почечной недостаточностью были в 0,8–2 раза больше, чем у здоровых добровольцев после приема разовой дозы и в стационарном состоянии. Эти отмеченные изменения, однако, не коррелировали с тяжестью почечной дисфункции. Коррекции начальной дозы алискирена у пациентов с почечной дисфункцией от легкой до тяжелой степени не требуется, однако применять препарат у больных с тяжелой почечной дисфункцией следует с осторожностью. Препарат не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2). Одновременное применение алискирена с БРА или ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).
Фармакокинетика алискирена у пациентов с печеночной дисфункцией от легкой до тяжелой степени значительным образом не изменялась. Соответственно, коррекции начальной дозы алискирена у пациентов с печеночной дисфункцией от легкой до тяжелой степени не требуется.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза Расилеза составляет 150 мг 1 раз в сутки. У пациентов, АД которых не удается контролировать должным образом, дозу можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед (85–90%) после начала применения препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Расилез можно применять отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, кроме применения в комбинации с ингибиторами АПФ или БРА у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).
Расилез следует принимать 1 раз в сутки с легкой пищей, желательно в одно и то же время ежедневно. В период применения Расилеза не следует употреблять грейпфрутовый сок.
Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной дисфункцией легкой и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Препарат не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2). Одновременное применение Расилеза с БРА или ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).
Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с печеночной дисфункцией легкой и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Рекомендуемая начальная доза алискирена для пациентов пожилого возраста составляет 150 мг. Клинически значимого дополнительного снижения АД при повышении дозы до 300 мг у большинства пациентов пожилого возраста не отмечалось.
Дети. Расилез не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

  • наличие в анамнезе ангионевротического отека при применении алискирена;

  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

  • одновременное применение алискирена с циклоспорином и итраконазолом — двумя высокомощными ингибиторами P-гликопротеина (P-gp), а также с другими мощными ингибиторами P-gp (например хинидином);

  • одновременное применение алискирена с БРА или ингибиторами АПФ у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

безопасность препарата оценивали у более 7800 пациентов, среди которых более 2300 пациентов получали лечение свыше 6 мес, а более 1200 пациентов — свыше 1 года. Частота нежелательных реакций не зависела от пола, возраста, индекса массы тела, расовой или этнической принадлежности. Лечение алискиреном в дозах до 300 мг обусловливало нежелательные реакции с частотой, близкой к таковой при применении плацебо. В большинстве случаев нежелательные реакции были легкими и преходящими по характеру, и только изредка требовалось прекращение терапии препаратом. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является диарея.
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. В каждой группе частоты нежелательные явления приведены в порядке уменьшения сложности.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, кожные побочные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз и реакции со стороны слизистой оболочки ротовой полости; редко — ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — ОПН, нарушение функции почек.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: редко — периферические отеки.
Лабораторные исследования: часто — гиперкалиемия; редко — сниженный уровень гемоглобина, снижение гематокрита, повышение уровня креатинина в крови.
При применении алискирена отмечались случаи ангионевротического отека и реакции гиперчувствительности. В контролируемых клинических исследованиях ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности на фоне применения препарата отмечались с частотой, подобной таковой в группе плацебо или гидрохлоротиазида. Случаи ангионевротического отека или симптомов, указывающих на него (отек лица, губ, горла и/или языка), также отмечались в постмаркетинговый период (частота неизвестна). У значительного числа таких пациентов в анамнезе отмечали ангионевротический отек или симптомы, указывающие на него, в некоторых случаях сопровождавшие прием других лекарственных средств с известной способностью вызывать ангионевротический отек, в том числе блокаторов РАС (ингибиторов АПФ или БРА).
В постмаркетинговый период также сообщалось о реакциях гиперчувствительности.
В случае каких-либо признаков, свидетельствующих о реакциях гиперчувствительности/ангионевротическом отеке (в частности затрудненное дыхание или глотание, сыпь, зуд, крапивница, опухание лица, конечностей, глаз, губ и/или языка, головокружение), пациенту следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
В постмаркетинговый период поступали сообщения об артралгии. В некоторых случаях ее выявляли как часть реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели. В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей при применении алискирена отмечались нечасто. В клинических исследованиях у пациентов с АГ алискирен не оказывал клинически значимого влияния на уровни общего ХС, ХС ЛПВП, ТГ натощак, глюкозы натощак или мочевой кислоты.
Гемоглобин и гематокрит: отмечалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (среднее снижение приблизительно на 0,05 ммоль/л на 0,16% объема соответственно). Ни один из пациентов не прекратил лечения из-за анемии. Такой эффект отмечался также с другими препаратами, действующими на РАС, такими как ингибиторы АПФ и БРА.
Калий в плазме крови: при лечении алискиреном отмечали повышение уровня калия в плазме крови, который мог возрастать в результате одновременного применения других средств, влияющих на РАС, или НПВП. Рекомендуется периодическое определение показателей функции почек, в том числе уровня электролитов в плазме крови, если одновременное применение этих средств считается необходимым. Комбинация алискирена и БРА или ингибиторов АПФ противопоказана пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется другим пациентам.
В постмаркетинговый период сообщалось о случаях нарушения функции почек и ОПН у пациентов группы риска. Также получены сообщения (частота неизвестна) об анафилактических реакциях, периферических отеках, повышении уровня креатинина в крови и кожных побочных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз и реакции со стороны слизистой оболочки полости рта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

алискирен следует применять с осторожностью пациентам с серьезной хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA (Нью-Йоркской ассоциации сердца).
В случае тяжелой и устойчивой диареи применение препарата следует прекратить.
Двойная блокада РАС. Сообщалось об артериальной гипотензии, синкопе, инсульте, гиперкалиемии и изменениях функции почек (включая ОПН) у чувствительных лиц, особенно при сочетании лекарственных средств, влияющих на эту систему. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в результате комбинации алискирена с ингибиторами АПФ или БРА не рекомендуется.
Применение алискирена в комбинации с БРА или ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).
Аллергические реакции и ангионевротический отек. Как и в случае применения других препаратов, влияющих на РАС, у пациентов, принимавших алискирен, отмечались случаи ангионевротического отека или похожие на ангионевротический отек симптомы (отек лица, губ, горла и/или языка).
Также были сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности, таких как анафилактические реакции у пациентов, применяющих алискирен. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к гиперчувствительности.
Пациентов необходимо предупреждать, что в случае возникновения симптомов аллергической реакции (особенно трудностей с дыханием или глотанием, отека лица, конечностей, губ или языка) необходимо немедленно прекратить лечение и сообщить о симптомах врачу.
У многих таких пациентов в анамнезе отмечали ангионевротический отек или похожие на ангионевротический отек симптомы, что в некоторых случаях сопровождалось применением других лекарственных средств, способных вызвать ангионевротический отек, в том числе блокаторов РАС (ингибиторов АПФ или БРА).
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения алискиреном. Поэтому необходимо проявлять осторожность, назначая алискирен пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе, и осуществлять тщательный мониторинг таких пациентов во время лечения, особенно в его начале.
В случае развития ангионевротического отека применение препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение, а также контролировать состояние пациента до полного и стабильного исчезновения всех признаков и симптомов. При поражении языка, голосовой щели или гортани следует ввести эпинефрин. Кроме этого, следует принять меры для гарантии проходимости воздушных путей пациента.
Пациенты со сниженным уровнем натрия и/или гиповолемией. У пациентов с выраженной гиповолемией и/или снижением уровня солей (например у лиц, принимающих диуретики в высоких дозах) после начала терапии алискиреном может развиться симптоматическая гипотензия. Состояние таких пациентов следует или корректировать до начала терапии препаратом, или начинать лечение под наблюдением врача.
Почечная дисфункция. Не проводились клинические исследования применения алискирена у пациентов с АГ и тяжелой почечной дисфункцией (креатинин в плазме крови ≥150 мкмоль/л или 1,70 мг/дл у женщин и ≥177 мкмоль/л или 2,00 мг/дл у мужчин и/или рассчитанной СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), наличием в анамнезе диализа, нефротического синдрома или реноваскулярной АГ. Расилез не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2).
Как и в случае других препаратов, действующих на РАС, следует с осторожностью применять алискирен при наличии состояний, способствующих нарушению функции почек, таких как гиповолемия (например в результате потери крови, тяжелой продолжительной диареи, длительной рвоты и т.д.), болезни сердца, печени или почек, сахарного диабета. Одновременное применение алискирена и ингибиторов АПФ или БРА противопоказано пациентам с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2). В постмаркетинговый период сообщалось о случаях ОПН, проходящей после отмены препарата, у пациентов группы риска, принимавших алискирен. В случае каких-либо признаков почечной недостаточности применение алискирена следует немедленно прекратить.
При постмаркетинговом наблюдении пациентов, принимающих алискирен, отмечали повышение уровня калия, а их состояние могло ухудшаться вследствие одновременного приема других средств, действующих на РАС, или НПВП. Рекомендуется контролировать функцию почек, включая определение уровня электролитов в плазме крови, если одновременное применение вышеупомянутых препаратов считается необходимым.
Стеноз почечных артерий. Нет данных клинических контролируемых исследований по применению препарата у пациентов с одно- или двусторонним стенозом артерий или стенозом артерий единственной почки. Однако, как и в случае других препаратов, действующих на РАС, у пациентов со стенозом почечной артерии, принимающих алискирен, существует повышенный риск почечной недостаточности, включая ОПН. Поэтому лечение таких пациентов требует осторожности. Если развивается почечная недостаточность, лечение алискиреном следует прекратить.
Умеренные ингибиторы P-гликопротеина. Одновременное применение 300 мг алискирена с 200 мг кетоконазола или 240 мг верапамила приводило к увеличению AUC алискирена на 76 или 97% соответственно. Следует с осторожностью применять алискирен с умеренными ингибиторами P-гликопротеина, такими как кетоконазол или верапамил.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных относительно применения алискирена у беременных. Расилез не проявлял тератогенных свойств у крыс или кроликов. Другие вещества, непосредственно действующие на РАС, вызвали серьезные врожденные пороки и приводили к смерти новорожденных. Как и любой другой препарат, действующий непосредственно на РАС, алискирен не рекомендуется применять в I триместр беременности или женщинам, планирующим беременность, и противопоказано применять во II и III триместр. Медицинские работники, назначая любой препарат, действующий на РАС, должны предупредить женщин, планирующих беременность, о потенциальном риске, связанном с применением этих средств в период беременности. Если в период лечения установлена беременность, применение препарата следует прекратить.
Неизвестно, проникает ли алискирен в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Дети. Алискирен не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует иметь в виду, что применение любых антигипертензивных средств может вызвать головокружение или усталость. Расилез оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

комбинация алискирена с БРА или ингибиторами АПФ противопоказана пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется другим пациентам.
Клинически значимых взаимодействий алискирена с лекарственными средствами, которые обычно применяются для лечения АГ или сахарного диабета, не установлено.
В клинических исследованиях фармакокинетики рассмотрены следующие соединения: аценокумарол, атенолол, целекоксиб, пиоглитазон, аллопуринол, изосорбид-5-мононитрат и гидрохлоротиазид. Взаимодействия не установлено.
Сочетанное введение алискирена со следующими препаратами приводит к изменению от 20 до 30% Cmax или AUC алискирена: введение с метформином — к снижению на 28%, с амлодипином — к повышению на 29%, с циметидином — к повышению на 19%. При одновременном применении аторвастатина AUC и Cmax алискирена возрастали на 50%. Одновременное введение алискирена существенно не влияет на фармакокинетику аторвастатина, вальзартана, метформина или амлодипина. Поэтому при сочетанном введении с алискиреном вышеупомянутых препаратов не требуется коррекции их дозы.
Сопутствующее применение алискирена может несколько снижать биодоступность дигоксина.
По предварительным данным, ирбесартан может снижать AUC и Cmax алискирена.
В исследованиях на животных установлено, что P-гликопротеин является основным определяющим фактором биодоступности алискирена. Поэтому индукторы P-гликопротеина (зверобой, рифампицин) могут снижать биодоступность алискирена.
Взаимодействие с CYP 450. Алискирен не подавляет изоферменты CYP 450 (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A). Алискирен не индуцирует CYP 3A4. Поэтому не ожидается, что алискирен будет влиять на системную экспозицию веществ, ингибирующихся, индуцирующихся или метаболизирующихся этими ферментами. Алискирен в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450. Поэтому взаимодействия вследствие угнетения или индукции изоферментов CYP не ожидается. Однако ингибиторы CYP 3A4 также часто влияют на P-гликопротеин. Поэтому можно ожидать повышенной экспозиции алискирена в течение сопутствующего применения ингибиторов CYP 3A4, которые ингибируют также Р-гликопротеин.
Взаимодействие с Р-гликопротеином. В ходе доклинических исследований установлено, что MDR1/Mdr1a/1b (P-гликопротеин) является основной системой рефлюкса, задействованной в кишечном всасывании и билиарной экскреции алискирена. В клинических исследованиях рифампицин, который является индуктором P-gp, снижал биодоступность алискирена примерно на 50%. Другие индукторы P-gp (зверобой) могут снижать биодоступность алискирена. Хотя это не исследовалось для алискирена, известно, что P-гликопротеин также контролирует захват различных субстратов тканями. Ингибиторы P-гликопротеина могут увеличивать соотношение ткани/плазмы. Поэтому ингибиторы P-гликопротеина могут повышать тканевые концентрации препарата больше, чем его плазменные уровни. Потенциал межлекарственного взаимодействия в месте P-гликопротеином, вероятно, будет зависеть от степени угнетения этого транспортера.
Субстраты или слабые ингибиторы Р-гликопротеина. Значительного взаимодействия с атенололом, дигоксином, амлодипином или циметидином не выявлено. При применении с аторвастатином (80 мг) стационарные AUC и Cmax алискирена (300 мг) увеличивались на 50%.
Умеренные ингибиторы Р-гликопротеина. Одновременное применение кетоконазола (200 мг) или верапамила (240 мг) с алискиреном (300 мг) приводило к повышению плазменных уровней алискирена (AUC и Cmax) на 76 или 97% соответственно. Ожидается, что плазменные уровни алискирена в присутствии кетоконазола или верапамила будут изменяться в том же интервале, что и при удвоении дозы алискирена; в клинических исследованиях дозы алискирена до 600 мг, или вдвое выше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы, переносились хорошо. Доклинические исследования показали, что одновременное применение алискирена и кетоконазола усиливает всасывание алискирена в ЖКТ и снижает его билиарную экскрецию. Однако предполагается, что при применении ингибиторов Р-гликопротеина тканевые концентрации будут повышаться больше плазменных. Поэтому следует с осторожностью применять алискирен с кетоконазолом или другими умеренными ингибиторами Р-гликопротеина (кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном).
Мощные ингибиторы Р-гликопротеина. В исследовании взаимодействия разовых доз у здоровых добровольцев установлено, что циклоспорин (200 и 600 мг) повышал Cmax алискирена (75 мг) примерно в 2,5 раза, а AUC — примерно в 5 раз. Повышение может быть большим при высоких дозах алискирена. У здоровых добровольцев итраконазол (100 мг) повышает AUC и Cmax алискирена (150 мг) в 6,5 и 5,8 раза соответственно. Поэтому одновременное применение алискирена и мощных ингибиторов P-гликопротеина противопоказано.
Ингибиторы транспортных полипептидов органических анионов (ТПОА). Доклинические исследования показывают, что алискирен может быть субстратом ТПОА. Таким образом, существует потенциал для взаимодействия между ингибиторами ТПОА и алискиреном при их одновременном применении (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Фуросемид. При одновременном применении алискирена с фуросемидом AUC и Cmax фуросемида снижались соответственно на 28 и 49%. Поэтому рекомендуется контролировать эффекты в начале применения фуросемида и при коррекции его дозы, чтобы избежать неполного использования в клинических ситуациях при перегрузке жидкостью.
НПВП. Как и в случае других препаратов, действующих на РАС, НПВП могут снижать антигипертензивный эффект алискирена. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (обезвоженных или пациентов пожилого возраста) сопутствующее применение алискирена с НПВП может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, в том числе ОПН, обычно обратимой. Поэтому алискирен в комбинации с НПВП следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.
Калий и калийсберегающие диуретики. На основании опыта применения других препаратов, влияющих на РАС, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, диетических добавок калия, заменителей соли, содержащих калий, или других соединений, которые могут повлиять на плазменные уровни калия (например гепарина), может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Если сопутствующая терапия считается необходимой, лечение следует проводить с осторожностью. Комбинация алискирена с БРА или ингибиторами АПФ противопоказана пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется другим пациентам.
Грейпфрутовый сок. Одновременное употребление грейпфрутового сока и алискирена приводило к снижению AUC и Cmax алискирена. Одновременное применение с алискиреном в дозе 150 мг обусловливало уменьшение AUC алискирена на 61%, а одновременное применение с алискиреном в дозе 300 мг приводило к снижению AUC алискирена на 38%. Такое уменьшение, вероятно, объясняется угнетением опосредованного ТПОА захвата алискирена грейпфрутовым соком в ЖКТ. Таким образом, учитывая риск терапевтической неэффективности, грейпфрутовый сок не следует употреблять вместе с алискиреном.
Варфарин. Влияние алискирена на фармакокинетику варфарина не изучалось.
Прием пищи. Установлено, что пища с высоким содержанием жира значительно снижает всасывание алискирена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данные о передозировке у пациентов ограничены. Наиболее вероятным проявлением передозировки является гипотензия, обусловленная антигипертензивным действием алискирена. В случае симптоматической гипотензии следует начать поддерживающее лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 °C.


Цена на Расилез таб 150мг N14 купить в аптеках Днепропетровска, Украина

Высококвалифицированные фармацевты и провизоры аптеки «Не Болей» окажут Вам всю необходимую помощь при покупке, предоставят Вам полную консультацию по применению и отзывы на Расилез таб 150мг N14, а так же помогут в выборе сопутствующих медикаментов. Купить Расилез таб 150мг N14 Вы можете в любой из аптек «Не Болей» в график работы аптеки. Также, Вы можете посмотреть цену и сделать заказ через интернет аптеку neboley.dp.ua Наша онлайн аптека даёт возможность заказать или купить Расилез таб 150мг N14 по доступной цене в Украине. На сайте семьи аптек «Не Болей» будет отображаться цена на Расилез таб 150мг N14 Украина. Поиск лекарств на сайте сети аптек «Не Болей» очень удобен, просто введите нужный медикамент в строку и цена отобразится в поиске лекарств. Если Расилез таб 150мг N14 на данный момент нет в наличии, то Вы можете заказать его, оформив заказ на сайте интернет аптеки. Заказ будет доставлен в аптеку как можно быстрее, в этот или на следующий день. Инструкция на Расилез таб 150мг N14 можно прочитать в одной из аптек не болей или на сайте аптеки. Перед тем как купить Расилез таб 150мг N14 в Украине, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Сеть аптек «Не Болей» гарантирует качество на Расилез таб 150мг N14. Наши аптеки Днепропетровска на фармацевтическом рынке уже более 12 лет. За это время мы успели себя зарекомендовать, как хорошую, успешную аптеку, с гарантированным качеством, широким ассортиментом, квалифицированным персоналом, а главное, очень демократичными ценами. Выбирая аптеку «Не Болей» в Днепропетровске Вы оказываете нам доверие, и мы обещаем сделать все возможное, чтобы в дальнейшем Вы обращались за помощью только к нам.

Сеть аптек «Не Болей» в Днепропетровске предоставляет своим клиентам доступные цены и регулярные акции в аптеках.
По вопросам оплаты и заказа лекарств звоните в службу поддержки аптеки любым удобным для Вас способом. Не болейте!

 

Расилез таб 150мг N14 цена и купить в городах: Харьков, Одесса, Киев, Запорожье, Львов, Кривой Рог, Николаев, Мариуполь, Винница, Макеевка, Херсон, Полтава, Чернигов, Черкассы, Житомир, Сумы, Хмельницкий, Горловка, Черновцы, Ровно, Днепродзержинск, Кировоград, Кременчуг, Ивано-Франковск, Луцк, Белая Церков, Краматорск, Мелитополь, Керчь, Никополь, Славянск, Бердянск, Ужгород, Алчевск, Павлоград, Северодонецк, Евпатория, Лисичанск, Каменец-Подольский.


Отзывы
Оплата и доставка

Условия доставки и оплаты

Для клиентов Днепропетровска.
Вы можете оформить заказ через сайт или забронировать товар по телефонам указанным выше. Это гарантирует наличие заказа к вашему приходу, а также сохранность цены, по которой вы бронируете, так как в течение дня возможна переоценка товара. 
Если ваш заказ есть в наличии в аптеке (об это вам сообщит менеджер) вы можете забрать в любое удобное для вас время в течение двух суток. Если заказ за это время не забирается - бронь снимается.
По запросу 
поле предоплаты осуществляем доставку по городу в отделения или курьером "Новой Почты" по тарифам "Новой Почты".
Оплата заказа в аптеке при получении. Возможен наличный расчет и расчет по терминалу. 

Для клиентов других городов Украины. 
Заказы отправляем Новой Почтой. 
Отправка через день после оплаты. Доставка Новой Почты 1-3 дня. 
Работаем по полной предоплате. 
Заказ оформляется через сайт (выбираете "Доставка по Украине") или по телефонам указанным выше. На е-mail (или sms) получаете реквизиты для оплаты. 
Обращаем ваше внимание, что рецептурные препараты без предоставления рецепта, а также вакцины не могут быть отправлены! 

Укажите Ваш e-mail:

Вход в личный кабинет