Даксас таб 500мкг N30

  • Наличие в аптеках
  • Инструкция
  • Отзывы
  • Оплата и доставка
Цена
Цена (грн)
Адрес
Тел

Интересующего Вас препарата нет в наличии в нашей сети. 
Уточните возможность заказа по телефонам:
(050) 456 60 50
(097) 774 75 10
(073) 975 58 55
(056) 767 30 00
Или воспользуйтесь он-лайн чатом (кнопка "Спросите консультанта" в нижнем правом углу).

Наличие уточняйте
Показать телефон
Инструкция

ДАКСАС (DAXAS)

СОСТАВ:

 Рофлумиласт

500 мкг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика
Механизм действия. Рофлумиласт - ингибитор фосфодиэстеразы-4, нестероидное противовоспалительное средство, действие которого направлено на лечение системных и легочных воспалительных процессов, связанных с ХОЗЛ. Механизм действия препарата состоит в ингибировании фосфодиэстеразы-4 и влиянии на основной цАМФ - метаболизирующий фермент, который находится в клетках зоны воспаления и структурных клетках и является важным в патогенезе ХОЗЛ. Действие рофлумиласта направлено на фосфодиэстеразу-4A, 4B и 4D, тип рецепторов с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к типу фосфодиэстераза-4C в 5-10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность также относятся к N-оксиду, который является основным активным метаболитом рофлумиласта. Ингибирование фосфодиэстеразы-4 приводит к повышению внутриклеточного уровня основного цАМФ и ослаблению связанной с ХОЗЛ дисфункции лейкоцитов, эндотелиальных и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в экспериментальных образцах. На основании стимуляции in vitro нейтрофилов человека, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов N-оксид рофлумиласта ослабляет высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен B4, активные формы кислорода, фактор некроза опухоли-α, интерферон γ и гранзин B.
У пациентов с ХОЗЛ рофлумиласт снижал уровень нейтрофилов в мокроте, более того, снижал приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути у здоровых добровольцев.

 

 


Фармакокинетика. Рофлумиласт активно метаболизируется в организме человека с образованием основного активного метаболита - N-оксида рофлумиласта. Поскольку и рофлумиласт, и N-оксид рофлумиласта принимают участие в ингибировании фосфодиэстеразы-4 in vivo, фармакокинетические свойства базируются на общем ингибировании активности фосфодиэстеразы-4 (то есть общая экспозиция рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта).
Абсорбция. Абсолютная биодоступность рофлумиласта после перорального приема составляет около 80%. Cmax рофлумиласта в плазме крови достигается через 1 ч (0,5-2 ч), N-оксида рофлумиласта - через 8 ч (4-13 ч) после применения. Прием пищи не влияет на общую ингибирующую активность фосфодиэстеразы-4, но задерживает время достижения максимальной концентрации (tmax) рофлумиласта на 1 ч и снижает Cmax приблизительно на 40%. Однако прием пищи не влияет на tmax и Cmax N-оксида рофлумиласта.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта составляет приблизительно 99 и 97% соответственно. Объем распределения после однократного приема 500 мкг рофлумиласта составляет около 2,9 л/кг массы тела.
Биотрансформация. Рофлумиласт активно метаболизируется в реакциях I фазы (цитохром P450) и II фазы (связывание). Метаболит N-оксид рофлумиласта является основным метаболитом в плазме крови человека. AUC метаболита N-оксида в среднем в 10 раз больше, чем AUC рофлумиласта. Таким образом, N-оксид рофлумиласта является основным фактором ингибирования активности фосфодиэстеразы-4 in vivo. Согласно исследованиям in vitro и исследованиям клинического взаимодействия можно считать, что синтез N-оксида рофлумиласта опосредован CYP 1A2 и 3A4. На основании последующих результатов in vitro с использованием печеночных микросом человека доказано, что терапевтические концентрации в плазме крови рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта не ингибируют CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11, поэтому достоверность соответствующего взаимодействия со средствами, которые метаболизируются ферментами системы цитохрома P450, низкая. Также в исследованиях in vitro показано, что рофлумиласт не вызывает индукцию CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 3A4/5 и вызывает слабую индукцию CYP 2B.
Выведение. Плазменный клиренс после кратковременной в/в инфузии рофлумиласта составляет 9,6 л/ч. При пероральном приеме T½ рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта составляет приблизительно 17 и 30 ч соответственно. Стабильная концентрация для рофлумиласта достигается через 4 сут, для N-оксида рофлумиласта - через 6 сут после однократного приема рекомендуемой дозы в сутки. После в/в или перорального применения рофлумиласта с радиоактивной меткой около 20% определяется в кале и 70% - в моче в виде неактивных метаболитов.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта линейна в диапазоне доз 250-1000 мкг.
Особые группы пациентов. Общая ингибирующая активность фосфодиэстеразы-4 возрастает среди пациентов пожилого возраста, женщин и лиц европеоидной расы. У курильщиков ингибирующая активность фосфодиэстеразы-4 немного снижается. Но эти изменения не являются клинически значимыми. У этой категории пациентов не требуется коррекции дозы.
Почечная недостаточность. Общая ингибирующая активность фосфодиэстеразы-4 снижается на 9% у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин).
Коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата Даксас при приеме 250 мкг 1 раз в сутки исследована у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, по классификации Чайлд-Пью, степень А и В. Ингибирующая активность фосфодиэстеразы-4 повысилась приблизительно на 20% у пациентов с печеночной недостаточностью со степенью А по шкале Чайлд-Пью, и на 90% - у пациентов со степенью В по шкале Чайлд-Пью. У пациентов со степенью А по шкале Чайлд-Пью нет необходимости в коррекции дозы. У пациентов со степенью В и С по шкале Чайлд-Пью препарат Даксас применять не следует.

ПОКАЗАНИЯ:

для поддерживающей терапии ХОЗЛ тяжелого течения (объем форсированного выдоха при применении бронходилататоров <50% от должного), связанных с хроническим бронхитом у взрослых и частыми обострениями в анамнезе, как дополнительное средство к бронходилатирующей терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Даксас применяют перорально, запивая водой, в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза для взрослых -1 таблетка 1 раз в сутки.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо применять препарат на протяжении нескольких недель. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (степень А по шкале Чайлд-Пью) нет необходимости в коррекции дозы. У пациентов со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности (степень В или С по шкале Чайлд-Пью) препарат применять не следует.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к рофлумиласту или другим компонентам препарата.
Печеночная недостаточность средней или тяжелой степени (степень В или С по шкале Чайлд-Пью).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время проведения клинических исследований у пациентов с ХОЗЛ приблизительно у 16% участников возникали нежелательные побочные реакции после приема рофлумиласта (группа плацебо - 5% пациентов). Чаще всего: диарея (5,9%),уменьшение массы тела (3,4%), тошнота (2,9%), боль в животе (1,9%), головная боль (1,7 %). Большинство этих побочных реакций были легкой или умеренной степени, возникали на протяжении первых недель лечения и исчезали при дальнейшей терапии.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частота не определена по данным).
Со стороны иммунной системы
Нечасто: гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы
Редко: гинекомастия.
Со стороны обмена веществ
Часто: уменьшение массы тела, снижение аппетита.
Психические нарушения
Часто: нарушение сна.
Нечасто: беспокойство.
Редко: повышенная возбудимость, депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида (врач должен предупредить пациента о возможности возникновения таких явлений).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: тремор, головокружение.
Редко: дисгевзия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: пальпитация.
Со стороны дыхательной системы
Редко: инфекции дыхательных путей (за исключением пневмонии).
Со стороны ЖКТ.
Часто: диарея, тошнота, боль в животе.
Нечасто: гастрит, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия.
Редко: кровянистые испражнения, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы
Редко: повышение уровня γ-глутамилтрансферазы, АсАТ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: высыпания.
Редко: крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто: мышечный спазм и слабость, миалгия, боль в спине.
Редко: повышение уровня КФК в крови.
Нарушения общего характера
Нечасто: недомогание, слабость, усталость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Купирование симптомов. Даксас является противовоспалительным средством для поддерживающей терапии при ХОЗЛ, связанных с хроническим бронхитом у взрослых, с риском частых обострений заболевания. Не назначается для облегчения бронхоспазма острого характера.
Снижение массы тела. Во время исследований в течение 1 года у пациентов, применявших Даксас, чаще отмечали снижение массы тела по сравнению с пациентами из группы плацебо. После прекращения приема Даксаса у большинства больных масса тела восстанавливалась на протяжении 3 мес.
Пациентам с недостаточной массой тела рекомендуют регулярно контролировать ее. В случае резко выраженного ее снижения необходимо прекратить прием препарата и контролировать динамику массы тела.
Особые клинические условия. Ввиду отсутствия достаточного опыта не следует начинать лечение препаратом у пациентов с тяжелыми иммунологическими заболеваниями, тяжелыми формами острых инфекционных заболеваний, злокачественными новообразованиями (исключение - базальноклеточная карцинома) или у пациентов, которые лечились иммунодепрессантами (исключение - системные кортикостероиды короткого действия).
Исследований у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не проводили (NYHA ІІ-ІІІ класса), поэтому применять Даксас у больных данной группы не рекомендуют.
Стойкая непереносимость. Нежелательные явления, такие как диарея, тошнота, боль в животе, головная боль обычно отмечают в первые недели лечения и во время дальнейшего лечения они исчезают. Терапию препаратом Даксас необходимо пересмотреть в случае стойкой непереносимости. Это может касаться особых категорий пациентов, женщин негроидной расы, которые не курят, или больных, применяющих в качестве сопутствующей терапии ингибиторы цитохрома CYP 1A2 - флувоксамин и двойные ингибиторы цитохрома CYP 3A4/1A2 - эноксацин и циметидин.
Теофиллин. Сопутствующее лечение теофиллином в качестве поддерживающей терапии не рекомендуют, поскольку нет достаточных клинических данных относительно сочетанной терапии с препаратом Даксас.
Лактоза. Препарат Даксас, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит 199 мг лактозы моногидрата. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять препарат.
Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения препарата у беременных ограничены, поэтому Даксас не рекомендуют применять в этот период.
Исследования на животных показали, что рофлумиласт и его метаболиты проникают в грудное молоко. Нельзя исключить риск попадания препарата в грудное молоко, поэтому Даксас не следует применять в этот период.
При исследованиях сперматогенеза человека рофлумиласт в рекомендуемой дозировке не влиял на параметры спермы или половые гормоны в течение 3 мес лечения и на протяжении 3 мес после прекращения терапии.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

основной этап в метаболизме препарата - N-окисление рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта с помощью цитохрома CYP 3A4 и CYP 1A2. Рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта ингибируют фосфодиэстеразу-4, поэтому после перорального приема рофлумиласта общая ингибирующая активность фосфодиэстеразы-4 представляет суммарное действие рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта. Клинические исследования взаимодействия с ингибиторами цитохрома CYP 3A4 эритромицином и кетоконазолом показали повышение общей ингибирующей активности фосфодиэстеразы-4 на 9% (общая экспозиция рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта). Исследование взаимодействия с ингибитором цитохрома CYP 1A2 - флувоксамином и двойными ингибиторами цитохрома CYP 3A4/1A2 - эноксацином и циметидином показали повышение общей ингибирующей активности фосфодиэстеразы-4 на 59; 25 и 47% соответственно.
Применение индуктора цитохрома P450 - рифампицина привело к снижению общей ингибирующей активности фосфодиэстеразы-4 приблизительно на 60%. Поэтому применение сильнодействующих индукторов цитохрома P450 (например фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина) может привести к снижению терапевтического эффекта рофлумиласта.
Одновременный прием с теофиллином показал снижение общей ингибирующей активности фосфодиэстеразы-4 на 8%. При исследованиях взаимодействия с пероральными контрацептивами, содержащими гестаген, этинилэстрадиол, общая ингибирующая активность фосфодиэстеразы-4 повысилась на 17%. Не отмечено взаимодействия с сальбутамолом, формотеролом, будесонидом, монтелукастом, дигоксином, варфарином, сильденафилом и мидазоламом, которые применялись ингаляционно.
Сочетанный прием с антацидами не изменял показателей всасывания рофлумиласта. Клинические исследования относительно взаимодействия лекарственных средств проводили только с участием взрослых пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

во время І фазы исследований после однократного перорального приема доз 2500 мкг и 5000 мкг рофлумиласта (что в 10 раз превышает рекомендуемую дозу) чаще отмечались такие симптомы: головная боль, нарушение функции ЖКТ, ускоренное сердцебиение, головокружение, влажность ладоней, артериальная гипотензия. В случае передозировки необходимо провести соответствующую симптоматическую терапию. Поскольку рофлумиласт в значительной степени связывается белками, гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа неизвестна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует особых условий хранения.


Цена на Даксас таб 500мкг N30 купить в аптеках Днепропетровска, Украина

Высококвалифицированные фармацевты и провизоры аптеки «Не Болей» окажут Вам всю необходимую помощь при покупке, предоставят Вам полную консультацию по применению и отзывы на Даксас таб 500мкг N30, а так же помогут в выборе сопутствующих медикаментов. Купить Даксас таб 500мкг N30 Вы можете в любой из аптек «Не Болей» в график работы аптеки. Также, Вы можете посмотреть цену и сделать заказ через интернет аптеку neboley.dp.ua Наша онлайн аптека даёт возможность заказать или купить Даксас таб 500мкг N30 по доступной цене в Украине. На сайте семьи аптек «Не Болей» будет отображаться цена на Даксас таб 500мкг N30 Украина. Поиск лекарств на сайте сети аптек «Не Болей» очень удобен, просто введите нужный медикамент в строку и цена отобразится в поиске лекарств. Если Даксас таб 500мкг N30 на данный момент нет в наличии, то Вы можете заказать его, оформив заказ на сайте интернет аптеки. Заказ будет доставлен в аптеку как можно быстрее, в этот или на следующий день. Инструкция на Даксас таб 500мкг N30 можно прочитать в одной из аптек не болей или на сайте аптеки. Перед тем как купить Даксас таб 500мкг N30 в Украине, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Сеть аптек «Не Болей» гарантирует качество на Даксас таб 500мкг N30. Наши аптеки Днепропетровска на фармацевтическом рынке уже более 12 лет. За это время мы успели себя зарекомендовать, как хорошую, успешную аптеку, с гарантированным качеством, широким ассортиментом, квалифицированным персоналом, а главное, очень демократичными ценами. Выбирая аптеку «Не Болей» в Днепропетровске Вы оказываете нам доверие, и мы обещаем сделать все возможное, чтобы в дальнейшем Вы обращались за помощью только к нам.

Сеть аптек «Не Болей» в Днепропетровске предоставляет своим клиентам доступные цены и регулярные акции в аптеках.
По вопросам оплаты и заказа лекарств звоните в службу поддержки аптеки любым удобным для Вас способом. Не болейте!

 

Даксас таб 500мкг N30 цена и купить в городах: Харьков, Одесса, Киев, Запорожье, Львов, Кривой Рог, Николаев, Мариуполь, Винница, Макеевка, Херсон, Полтава, Чернигов, Черкассы, Житомир, Сумы, Хмельницкий, Горловка, Черновцы, Ровно, Днепродзержинск, Кировоград, Кременчуг, Ивано-Франковск, Луцк, Белая Церков, Краматорск, Мелитополь, Керчь, Никополь, Славянск, Бердянск, Ужгород, Алчевск, Павлоград, Северодонецк, Евпатория, Лисичанск, Каменец-Подольский.


Отзывы
Оплата и доставка

Условия доставки и оплаты

Для клиентов Днепропетровска.
Вы можете оформить заказ через сайт или забронировать товар по телефонам указанным выше. Это гарантирует наличие заказа к вашему приходу, а также сохранность цены, по которой вы бронируете, так как в течение дня возможна переоценка товара. 
Если ваш заказ есть в наличии в аптеке (об это вам сообщит менеджер) вы можете забрать в любое удобное для вас время в течение двух суток. Если заказ за это время не забирается - бронь снимается.
По запросу 
поле предоплаты осуществляем доставку по городу в отделения или курьером "Новой Почты" по тарифам "Новой Почты".
Оплата заказа в аптеке при получении. Возможен наличный расчет и расчет по терминалу. 

Для клиентов других городов Украины. 
Заказы отправляем Новой Почтой. 
Отправка через день после оплаты. Доставка Новой Почты 1-3 дня. 
Работаем по полной предоплате. 
Заказ оформляется через сайт (выбираете "Доставка по Украине") или по телефонам указанным выше. На е-mail (или sms) получаете реквизиты для оплаты. 
Обращаем ваше внимание, что рецептурные препараты без предоставления рецепта, а также вакцины не могут быть отправлены! 

Укажите Ваш e-mail:

Вход в личный кабинет