Солпадеин капс N12

1. Состав.
2. Фармакологические свойства.
3. Показания.
4. Противопоказания.
5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
6. Особенности применения.
7. Способ применения и дозы.
8. Передозировка.
9. Побочные реакции.
10. Условия хранения.

Состав

Действующие вещества: 1 капсула содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, кодеина фосфата гемигидрата 8 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127), патентованный синий V (Е 131), хинолин желтый (Е 104), шеллаковым глазурь 45% (20% этерифицированных) в этаноле , железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль (Е 1520), аммония гидроксид 28% (Е 527).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера "0" с выпуклыми полусферичнимы краями. Непрозрачная красная крышка и непрозрачный белый корпус капсулы с черной надписью Solpadeine, печатным на обеих половинах. Капсулы содержат белый гранулированный порошок.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность обезболивающего действия парацетамола. Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 вызывает обезболивающее и противокашлевое действие.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками является минимальным. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 2,3 часа.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распространяется по организму. Почти полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 4,9 часа.

Максимальная конентрация кодеина в плазме крови после приема достигается через 1:00 и составляет 100-300 нг / мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 3-4 часов. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 к морфину и норкодеину и других метаболитов. Пациенты, являются гетерозиготными по аллели CYP2D6 * 2А классифицируются как пациенты с сверхбыстрым метаболизмом кодеина, в которых скорость метаболизма кодеина в морфин является повышенной, что может вызвать симптомы отравления опиоидами. Примерно 86% пероральной дозы кодеина и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в составе препарата не влияет не биодоступность парацетамола.

Показания

Головная боль, мигрень, боль в спине, невралгия, боли в мышцах, суставах, мышечно-скелетные боли, ишиас, зубная боль, боль после удаления зуба и зубных процедур, боль, связанная с синуситами, боль в горле , периодическая боль во время менструации, боль, ассоциированный с лихорадкой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к опиоидных анальгетиков и к любому из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития симптомов отравления опиоидами даже при применении препарата в дозах, обычно рекомендуются. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и редко выпадах приводить к летальному исходу.

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, бронхиальная астма, угнетение дыхания, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит; острый панкреатит гипертрофия пузырного железы; сахарный диабет. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вызванная содержанием парацетамола: скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Вызванная содержанием кодеина: кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих ЦНС (включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызванная содержанием кофеина: кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина ЖКТ, с тиреотропного средствами - повышается тиреоидных эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Особенности применения

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, что может приводить к пересадке печени или к летальному исходу.

Если симптомы заболевания остаются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Опасность передозировки выше у пациентов с нецирознимы алкогольными заболеваниями печени.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Для пациентов с пониженным уровнем глутатиона, которые были истощены, больные анорексией, имели низкий индекс массы тела или хронически употребляли алкоголь, сообщалось о случаях нарушений функции печени / печеночную недостаточность.

Не следует применять препарат дольше 3 суток, если иное не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результат исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с такими заболеваниями как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как есть риск возникновения острого панкреатита.

Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента есть дефицит или полностью отсутствует этот фермент, адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако, если пациент «быстрым» или «сверхбыстрым метаболизаторы» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах. У этих пациентов кодеин быстро превращается в морфин, что приводит к резкому повышению уровней морфина в сыворотке крови. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и редко выпадах приводить к летальному исходу.

Длительное или чрезмерное применение кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например кофе, чая), поскольку это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Если головная боль становится постоянной, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или продолжаются длительное 3 дней, следует обратиться к врачу.

Этот препарат следует принимать в низкой дозе и в течение короткого времени, достаточного для облегчения симптомов.

Следует проинформировать врача перед приемом препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов как метоклопрамид или домперидон, лекарственные средства, применяемые против тошноты и рвоты.

Перед приемом препарата необходимо сообщить врачу, в случае приема снотворных, седативных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, нейролептиков или алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности. Это в частности относится и к применению препарата женщиной во время родов из-за возможного возникновения дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения данного препарата в период беременности относительно его влияния на развитие плода не изучена, и его применение следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счет применения кофеина.

Не использовать в период кормления грудью. У женщин с сверхбыстрым метаболизмом кодеина, которые кормят грудью, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и и грудном молоке. Токсическое воздействие морфина может привести повышенную сонливость, артериальная гипотензия, затрудненное дыхание и питание у детей. В тяжелых случаях может развиваться дыхательная недостаточность и возможные летальные исходы.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые по 1-2 капсулы каждые 4-6 часов в случае необходимости, но не чаще чем через 4:00. Принимать не более 8 капсул в сутки. Не принимать более 3 суток без консультации с врачом. Необходимо принимать минимальное количество препарата, позволяет достигать необходимой эффективности.

Дети .

Не использовать детям.

Передозировка

При длительном применении высоких доз препарата возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

При передозировке кодеина возможные последствия могут быть частью токсического воздействия чрезмерных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может приводить к пересадке печени или к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия ) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и мать летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрацию парацетамола в плазме крови нужно измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации является не достоверными). Лечение N-ацетилцистеин можно применять в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 48 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленным рекомендациям по дозировке. При отсутствии рвоты можно применять метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксия, реже - отек легких. Возможно возникновение задержки дыхания, одышки, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судом, коллапса и задержки мочеиспускания. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и поддерживающие действия, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха, промывание желудка и очищения кишечника, контроль за жизненно важными функциями организма. В случае применения более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг / кг массы тела детям прием активированного угля целесообразно в течение часа. При условии появления комы или угнетение дыхания применять специфический антидот - налоксон - и наблюдать за больным не менее 4:00 после применения или по меньшей мере 8:00 до полного освобождения препарата. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведение искусственной вентиляции легких.

Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может вызвать боль в области эпигастрия, рвота, диурез, учащенное дыхание, приливы, тахикардия или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (нервозность, бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, экстрасистолия, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, бессвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, при судорогах - принимать диазепам. Симптоматическая терапия, оксигенотерапия. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающих мероприятий следует назначать антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксического эффектов.

Побочные реакции

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая кома, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу, в случае возникновения непонятных синяков или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности на коже, включая сыпь, ангиодему, синдром Стивенса-Джонсона. 

Со стороны кожи и подкожной ткани: эритематозная сыпь, крапивница, зуд, потливость, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (в том числе повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха).

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усиление головной боли при длительном применении препарата, сонливость, бессонница, раздражительность, учащенное сердцебиение.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, чувство страха, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативный состояние, в случае длительного применения в высоких дозах возможно развитие зависимости.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, сердцебиение, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

В результате одновременного приема препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенные дозы кофеина, возникающих в результате этого, могут усилить возможные побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ° С.

Срок годности - 5 лет.